Indinavir 27

+

Indinavir (Crixivan) Riassunto Indinavir è un tipo di farmaco anti-HIV chiamato un inibitore della proteasi. Gli effetti indesiderati più comuni di indinavir possono includere nausea, mal di testa, diarrea, vomito e debolezza. Indinavir può anche causare calcoli renali, ma bere un minimo di 1,5 litri di acqua al giorno, in aggiunta al regolare assunzione di altri liquidi, può aiutare a ridurre questa complicanza. Qual è Indinavir, venduto con il marchio Crixivan, è un tipo di farmaco anti-HIV (antiretrovirali) chiamato un inibitore della proteasi (PI). Indinavir viene usato in combinazione con altri farmaci anti-HIV per il trattamento (ma non curare) l'HIV. Come funziona indinavir per spiegare come funziona indinavir, dobbiamo prima dire qualche informazione su HIV. Quando l'HIV infetta una cellula, si prende quella cella. HIV forza la cella per fare molte più copie del virus. Per rendere queste copie, la cellula utilizza proteine ​​chiamate enzimi. Quando l'attività di questi enzimi è ridotta la produzione di HIV rallenta. Indinavir appartiene ad un gruppo o classe di farmaci chiamati inibitori della proteasi. Indinavir interferisce con un enzima chiamato proteasi, che viene utilizzato dalle cellule infette da HIV per fare nuovi virus. Dal momento che inibisce indinavir, o riduce l'attività di questo enzima, questo farmaco induce le cellule con infezione da HIV per la produzione di un numero inferiore di virus. Come fanno le persone con HIV usano Indinavir viene usato in combinazione con diversi altri farmaci anti-HIV, di solito armi nucleari (analoghi nucleosidici), e, talvolta, compresi i farmaci di altre classi, come i non-atomiche (inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa). Le combinazioni di questo tipo sono chiamati terapia antiretrovirale, o ART. Per ulteriori informazioni su ART, vedere CATIEs Una guida pratica per l'HIV trattamento farmacologico. Per molte persone con HIV, l'uso di ART ha aumentato i loro conta di cellule CD4 e diminuito la quantità di HIV nel sangue (carica virale). Questi effetti benefici aiutano a ridurre il rischio di sviluppare un'infezione pericolosa per la vita. Né indinavir né alcun altro farmaco anti-HIV è una cura per l'HIV. E 'quindi importante che si fa la seguente: consultare il medico regolarmente in modo che lui / lei può monitorare la vostra salute. Continuare a praticare il sesso sicuro e prendere altre precauzioni in modo da non trasmettere l'HIV ad altre persone. AVVERTENZE 1. I calcoli renali L'effetto collaterale più pericoloso associato con indinavir è calcoli renali (nefrolitiasi). In uno studio a lungo termine, come molti come 13 degli utenti di indinavir ha sviluppato questa complicanza. Dolore nella parte bassa della schiena e sui lati (fianchi), con o senza sangue nelle urine, è un sintomo di calcoli renali. Urinare può essere difficile o doloroso. Questi sintomi devono essere segnalati immediatamente al medico. Per ridurre il rischio di sviluppare calcoli renali, le persone che utilizzano indinavir dovrebbe bere almeno 1,5 litri in più di liquidi salutari (acqua, tè senza caffeina, succhi di frutta) ogni giorno, in aggiunta a quello che normalmente bevono. Alcuni ricercatori suggeriscono una maggiore quantità di questi liquidi fino a 2,0 litri / giorno. È necessario essere consapevoli che l'alcool e la caffeina può disidratare il corpo. Ciò significa che le bevande che contengono queste sostanze aumentano il fabbisogno di acqua. Così bevande dall'alcool e contenenti caffeina dont contano verso l'extra da 1,5 a 2,0 litri che è necessario ogni giorno. Nelle seguenti condizioni, il vostro bisogno di acqua aumenta anche: nella stagione calda, quando ballare o che esercitano in caso di diarrea, se sei stato vomito Naturalmente, se si dispone di diarrea persistente o vomito, è necessario contattare il medico. 2. Altri problemi renali in quanto indinavir può colpire i reni, si potrebbe desiderare di essere cauti sull'utilizzo di altri farmaci che hanno il potenziale di causare danni ai reni. Il seguente elenco di farmaci, che non è esaustivo, può causare disfunzioni renali o danni: gli antibiotici aminoglicosidi amikacina (Amikin), gentamicina, paromomicina (Humatin), streptomicina, tobramicina altri antibiotici Septra (Bactrim, cotrimossazolo, trimetoprim-sulfametossazolo) antimicotici amfotericina B (Fungizone) antivirali aciclovir (Zovirax), adefovir (Hepsera), cidofovir (Vistide), foscarnet (Foscavir), tenofovir (Viread), tenofovir co-formulato con FTC (emtricitabina, Emtriva) in Truvada, valaciclovir (Valtrex) antiparassitario droghe per via endovenosa FANS pentamidina (farmaci non steroidei anti-infiammatori) acetaminofene (Tylenol), ibuprofene (Advil, Motrin), indometacina (Indocid), naproxene (Naprosyn) Gli effetti collaterali 1. Gli effetti indesiderati comuni generali che sono stati segnalati da alcuni utenti indinavir possono includere nausea, vomito, dolore addominale o del fianco, mal di testa, diarrea, stanchezza o debolezza, e difficoltà ad addormentarsi. 2. Le prove di laboratorio su campioni di bilirubina sangue possono rilevare i livelli più elevati di quelli normali di bilirubina, una sostanza prodotta dal fegato. i livelli di bilirubina spesso tornano alla normalità dopo pochi mesi, ma devono essere monitorati. Alti livelli di bilirubina possono a volte causare la pelle a scurire un po ', dando l'apparenza di una scottatura abbronzatura o lieve. 3. della pelle, capelli e unghie Alcuni utenti hanno segnalato indinavir capelli sottili o temporanea perdita di capelli. La pelle secca, le labbra secche o screpolate e unghie incarnite sono stati segnalati anche dagli utenti indinavir. Questi sintomi sono a volte indicato come displasia ectodermica. Per ulteriori informazioni sulle opzioni per aiutare a gestire questo consultare CATIEs Una guida pratica per l'HIV droga effetti collaterali. 4. emofiliaci sanguinamento può verificarsi episodi emorragici spontanei, tra cui ecchimosi e sanguinamento nelle articolazioni. Non è chiaro se, e come, inibitori della proteasi provocare sanguinamento. Tali episodi devono essere attentamente monitorati. 5. Di zucchero nel sangue In alcune persone con HIV che fanno uso di inibitori della proteasi, i livelli di zucchero (glucosio) nel sangue diventare più alto del normale. periodi prolungati di livelli di zucchero nel sangue più alti del normale possono portare al diabete, anche se per la persona media, il rischio di sviluppare questa complicazione è bassa. Il controllo regolare del sangue per valutare i livelli di zucchero e altre misure vi aiuterà voi e il vostro medico essere consapevoli dei cambiamenti che potrebbero suggerire problemi con la glicemia. Sebbene il rischio di sviluppare il diabete è generalmente bassa, i sintomi che possono essere correlati al diabete (aumento della sete, aumento della minzione, perdita di peso inspiegabile, affaticamento e pelle secca e pruriginosa) dovrebbe essere discusso con il medico. 6. sindrome di lipodistrofia Lipodistrofia sindrome L'HIV è il nome dato ad una serie di sintomi che possono svilupparsi nel tempo in cui le persone utilizzano ART. Alcune caratteristiche della sindrome lipodistrofia comprendono: perdita di grasso appena sotto la pelle (grasso sottocutaneo) in faccia, braccia e gambe sporgenti vene delle braccia e / o delle gambe a causa della perdita di grasso sotto la vita e la pancia dimensioni della pelle aumentata cuscinetti di grasso nella parte posteriore del collo () piccoli grumi di grasso nel aumento delle dimensioni del seno dell'addome (nelle donne) Insieme a questi cambiamenti fisici, test di laboratorio del sangue possono rilevare i seguenti: i livelli di sostanze grasse sono aumentate chiamati trigliceridi aumento dei livelli di colesterolo LDL (lipoproteine ​​a bassa densità), o colesterolo livelli di zucchero (glucosio) aumento dei livelli di insulina diminuita sensibilità all'insulina (insulino-resistenza) diminuzione dei livelli di colesterolo HDL (lipoproteine ​​ad alta densità), o colesterolo l'esatta aumento cause della sindrome di lipodistrofia HIV non sono chiare e sono difficili da capire perché in alcune persone con HIV ci possono essere uno o più aspetti della sindrome che si svolgono. Per esempio, alcune persone possono provare spreco di grasso, altri guadagno di grasso, e altri possono sperimentare sia guadagno grasso e atrofia. Ciò che sta diventando sempre più chiaro è che i cambiamenti sfavorevoli nelle letture di laboratorio di glucosio, colesterolo e trigliceridi nel corso di un periodo di diversi anni, aumentano il rischio di diabete e malattie cardiovascolari. Finora, tuttavia, i numerosi vantaggi di ART sono molto maggiore del rischio di malattie cardiovascolari o altri effetti collaterali. Il mantenimento di un peso normale, una dieta sana, esercizio fisico regolare, e smettere di fumare sono tutti importanti per aiutare a ridurre il rischio di diabete, malattie cardiache, e altre complicazioni. visite regolari per il medico per i controlli e gli esami del sangue sono una parte vitale di restare sani. Se necessario, il medico può prescrivere la terapia ipolipemizzante. I ricercatori stanno studiando la sindrome di lipodistrofia per cercare di scoprire modi per aiutare le persone affette da HIV evitare o ridurre questo problema. Per saperne di più sulle opzioni per la gestione degli aspetti della sindrome lipdystrophy, vedere CATIEs Una guida pratica per l'HIV droga effetti collaterali. Interazione tra farmaci consultare sempre il medico e il farmacista di prendere qualsiasi altra prescrizione o non prescrizione di farmaci, tra cui erbe, integratori e droghe di strada. Alcuni farmaci possono interagire con indinavir, aumentando o diminuendo i livelli nel vostro corpo. L'aumento dei livelli di droga possono causare a sperimentare gli effetti collaterali o fare peggio effetti collaterali pre-esistenti. D'altra parte, se i livelli di farmaco diventano troppo bassi, l'HIV può sviluppare resistenza e le opzioni di trattamento future può essere ridotta. Può anche essere necessario per evitare i farmaci che non influenzano i livelli di farmaco indinavir, ma causare effetti indesiderati simili. Se si deve prendere un farmaco che ha il potenziale di interagire con i farmaci esistenti, il medico può effettuare le seguenti operazioni: aggiustare la dose di entrambi i farmaci anti-HIV o altri farmaci prescrivere diversi farmaci anti-HIV per voi Interazioni farmacologiche per indinavir The seguenti farmaci interagiscono o che hanno il potenziale per interagire con indinavir. Questi elenchi non sono esaustivi. Il produttore raccomanda che i seguenti farmaci non devono essere prese da persone che utilizzano indinavir, perché questo potrebbe portare a gravi (o pericolose per la vita) interazioni. antibiotici / farmaci anti-tubercolosi rifampicina (Rifadin, Rifater) antistaminici astemizolo (Hismanal), terfenadina (Seldane) farmaci anti-psicotici pimozide (Orap) Agenti della motilità gastrointestinale cisapride (Prepulsid) erbe s erba di farmaci ipolipemizzanti lovastatina (Mevacor), la simvastatina (Zocor). farmaci emicrania (derivati ​​della segale cornuta) diidroergotamina (Migranal), ergotamina (Ergomar), Ergonovina sedativi midazolam (Versato), triazolam (Halcion) I seguenti farmaci possono aumentare i livelli di indinavir nel vostro corpo: farmaci anti-HIV delavirdina (Rescriptor): la dose di indinavir può essere ridotto se si stanno assumendo delavirdina. Ritonavir (Norvir): la dose di indinavir sarà ridotto se contemporaneamente si assumono ritonavir. farmaci anti-fungini itraconazolo (Sporanox), ketoconazolo (Nizoral): la dose di indinavir possono essere ridotti se si stanno assumendo questi farmaci I seguenti farmaci possono diminuire i livelli di indinavir nel sangue: farmaci anti-HIV efavirenz (Sustiva): la dose di indinavir può essere necessario aumentare se sta assumendo efavirenz. possono essere necessario aumentare la dose di indinavir: antibiotici / farmaci antitubercolari rifabutina (MYCOBUTIN). Come pure, la dose di rifabutina può essere necessario diminuito. I seguenti supplementi possono diminuire i livelli di indinavir nel sangue: Cardo mariano: uno studio ha trovato una diminuzione dei livelli di indinavir in alcuni utenti, mentre un altro studio non ha. Vitamina C: uno studio piccolo, a breve termine ha trovato una piccola ma significativa diminuzione dei livelli di indinavir quando è stata assunta anche 1 grammo / giorno di vitamina C. In entrambe le serie di studi (latte di cardo e la vitamina C) soggetti erano prendendo indinavir come unico PI nella loro regime. I risultati possono essere diversi quando indinavir viene assunto in combinazione con altri inibitori della proteasi, come il ritonavir. Resistenza e cross-resistenza nel tempo, come nuove copie di HIV sono realizzati nel corpo, il virus cambia la sua struttura. Questi cambiamenti sono chiamati mutazioni e possono causare l'HIV per resistere agli effetti dei farmaci anti-HIV, il che significa questi farmaci non saranno più lavorare per voi. La combinazione di indinavir con almeno altri due farmaci anti-HIV ritarda lo sviluppo di resistenza al farmaco. Per ridurre il rischio di sviluppare resistenza ai farmaci, tutti i farmaci anti-HIV dovrebbero essere prese ogni giorno esattamente come prescritto e diretto. Se le dosi sono in ritardo, perse o non godute come prescritto, i livelli di indinavir nel sangue possono cadere troppo basso. Se questo accade, virus resistente in grado di sviluppare. Se si trova si hanno problemi di prendere i farmaci secondo le istruzioni, rivolgersi al proprio medico e infermiere su questo. Essi possono trovare modi per aiutare. Quando l'HIV diventa resistente a un farmaco in una classe, a volte diventa resistenti ad altri farmaci in quella classe. Questo è chiamato resistenza incrociata. Sentitevi liberi di parlare con il medico circa le opzioni di trattamento attuali e futuri. Per aiutarvi a decidere quali potrebbero essere queste future terapie, ad un certo punto il medico può avere un piccolo campione di sangue analizzato tramite test di resistenza. Nel caso di HIV nel vostro corpo diventare resistenti agli Indinavir il medico, con l'aiuto di test di resistenza, può aiutare a mettere insieme un nuovo regime di trattamento per voi. Dosaggio e formulazioni A causa dei regimi complessi e gli effetti collaterali associati con l'uso di indinavir, questo farmaco è usato raramente in Canada e in altri paesi ad alto reddito. Eppure, se indinavir è prescritto in Canada, ecco alcune informazioni. Indinavir è disponibile in 200 mg e 400 mg capsule. 1. Indinavir come unico inibitore della proteasi in un regime La dose raccomandata di indinavir, quando viene utilizzato come unico inibitore della proteasi in un regime, è di 800 mg ogni otto ore. Quando indinavir viene utilizzato come unico inibitore della proteasi in un regime, per il miglior assorbimento, questo farmaco deve essere assunto con acqua a stomaco vuoto, che è, o un'ora prima o due ore dopo un pasto. In alternativa, può essere assunto con un pasto leggero: corn flakes con lo zucchero e il latte scremato, o pane tostato con marmellata, succo di frutta e caffè. Grassi e proteine ​​diminuire la quantità di indinavir che può essere assorbito e utilizzato dall'organismo. 2. Indinavir e altri inibitori della proteasi Alcuni specialisti prescrivono indinavir in combinazione con un altro inibitore della proteasi chiamato ritonavir (Norvir). Con questa combinazione, agisce ritonavir come un regime indinavir, si devono ancora bere un minimo di 1,5 litri di liquidi in più ogni giorno. A differenza del caso quando indinavir è l'unico inibitore della proteasi, indinavir in associazione con ritonavir può essere assunto con o senza pasti. Un'altra combinazione a dosaggio in fase di studio è indinavir 400 mg e ritonavir 100 mg, due volte al giorno. Tuttavia, questa e altre combinazioni di dose di indinavir e ritonavir sono sperimentali. Ci possono essere altre combinazioni di inibitori della proteasi che possono essere prescritti insieme a indinavir. Discutere queste opzioni con il vostro medico. Disponibilità Indinavir è concesso in licenza in Canada per il trattamento dell'infezione da HIV negli adulti, in combinazione con altri farmaci anti-HIV. Il medico può dirvi di più circa la disponibilità e la copertura di indinavir nella vostra regione. CATIEs modulo on-line federale, provinciale e territoriale Drug accedere ai programmi contiene anche informazioni sulla copertura di droga canadese. Merck. Crixivan (indinavir). Monografia del prodotto. 30 ottobre 2013. Boyd M. Indinavir: l'inibitore della proteasi HIV-dimenticato. Ha ancora un parere ruolo di Esperto di Farmacoterapia 20078 (7): 957-964. Ucciso D, Amsden JR, Kahkoo RA, et al. Effetto di alte dosi di vitamina C sulla farmacocinetica allo steady-state del indinavir inibitore della proteasi in volontari sani. Farmacoterapia 200525 (2): 165-170. Burger D, Boyd M, Duncombe C, et al. Farmacocinetica e farmacodinamica di indinavir con o senza ritonavir a basso dosaggio nei pazienti thailandesi con infezione da HIV. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 200.351 (5): 1231-1238. Campo RE, Moreno JN, Suarez G, et al. L'efficacia di regimi a base di indinavir-ritonavir nei pazienti con fallimenti precedenti inibitori della proteasi HIV-1-infetti. AIDS. 200.317 (13): 1933-1939. DiCenzo R, Shelton M, Jordan K, et al. La somministrazione concomitante di cardo mariano e indinavir in soggetti sani. Farmacoterapia 200323 (7): 866-870. Dieleman JP, van Rossum AM, Stricker aC, et al. leucocituria persistente e la perdita della funzione renale in una coorte prospettico controllato di pazienti con infezione da HIV trattati con indinavir. Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes 200332 (2): 135-142. Dragsted UB, Gerstoft J, Pedersen C, et al. studio randomizzato per valutare indinavir / ritonavir rispetto a saquinavir / ritonavir in dell'immunodeficienza virus di tipo 1 pazienti con infezione umana: la MaxCmin1 Trial. Journal of Infectious Diseases 2003188 (5): 635-642. Hirsch MS, Steigbigel RT, Staszewski S, et al. L'efficacia a lungo termine, la sicurezza e la tollerabilità della terapia con indinavir a base di inibitori della proteasi-na37 (8): 1119-1124. Ucciso D, Amsden JR, Kakoo RA, et al. Effetto di alte dosi di vitamina C sulla farmacocinetica allo steady-state del indinavir inibitore della proteasi in volontari sani. 43a Conferenza Interscience sugli agenti antimicrobici e la chemioterapia. Chicago, settembre 14-17, 2003. Estratto 1610. Aarnoutse RE, Grintjes KJ, Telgt DS, et al. L'influenza di efavirenz sulla farmacocinetica di una combinazione di due volte al giorno di indinavir e ritonavir a basso dosaggio nei volontari sani. Farmacologia clinica e terapia 200271 (1): 57-67. de Araujo M, Seguro AC. Trimetoprim-sulfametossazolo (TMP / SMX) potenzia indinavir nefrotossicità. Terapia antivirale 20027 (3): 181-184. Piscitelli SC, Formentini E, Burstein AH, et al. Effetto del cardo mariano sulla farmacocinetica di indinavir in volontari sani. Farmacoterapia 200222 (5): 551-556. Giovane B, Fischl MA, Wilson HM, et al. studio in aperto di un indinavir 800 mg due volte al giorno di regime / ritonavir 100 mg in inibitori della proteasi naive adulti con infezione da HIV. Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes. 200231 (5): 478-482.