Propranololo 29

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Obiettivi Tipo Proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni antagonista Funzione Generale: recettore di segnalazione attività della proteina funzione specifica: recettori beta-adrenergici mediano l'attivazione catecolamine indotta adenilciclasi attraverso l'azione delle proteine ​​G. Questo recettore si lega adrenalina e noradrenalina con approssimativamente uguale affinità. Media attivazione di Ras attraverso G (s) - alpha - e segnalazione cAMP-mediata. Gene Nome: ADRB1 UniProt ID: P08588 Peso Molecolare: 51.322,1 Da Riferimenti Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Lewis CJ, Gong H, Marrone MJ, Harding SE: sovraespressione di beta 1-adrenergici nei miociti ventricolari di ratto adulto aumenta CGP 12177A cardiostimolazione: implicazioni per putativo beta 4-adrenocettori farmacologia. Br J Pharmacol. 2004 Mar141 (5): 813-24. Epub 2004 febbraio 2. PubMed: 14.757.703 Rouget C, Barthez O, Goirand F, Leroy MJ, Breuiller-Fouché M, Rakotoniaina Z, Guerard P, Morcillo EJ, Advenier C, Sagot P, Cabrol D, Dumas M, Bardou M: Stimolazione del recettore adrenergico ADRB3 induce rilassamento delle arterie placentari umane: influenza della preeclampsia. Biol Reprod. 2006 Jan74 (1): 209-16. Epub 2005 Settembre 21. PubMed: 16177222 Horinouchi T, Morishima S, T Tanaka, Suzuki F, Tanaka Y, Koike K, Miwa S, Muramatsu I: Diversi cambiamenti di membrana plasmatica beta-adrenergici nel cuore di ratto dopo la somministrazione cronica di propranololo, atenololo e bevantololo. Life Sci. 2007 Luglio 1281 (5): 399-404. Epub 2007 Giugno 16. PubMed: 17.628.611 Rezmann-Vitti LA, Louis SN, Nero TL, Jackman GP, ​​Machida CA, Louis WJ: mutagenesi sito-diretta del ratto beta1-adrenergico. Coinvolgimento di Tyr356 (7,43) a (/ -) cyanopindolol ma non (/ -) vincolante 125Iodocyanopindolol. Eur J Med Chem. 2004 Jul39 (7): 625-31. PubMed: 15236843 Yazawa K, Wang JW, Hao LY, Onoue Y, Kameyama M: Verrucotoxin, un veleno di pesce pietra, modula l'attività dei canali del calcio nei miociti ventricolari di cavia. Br J Pharmacol. 2007 Aug151 (8): 1198-203. Epub 2007 Giugno 18. PubMed: 17.572.694 Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto antagonista Funzione Generale: Proteine ​​attività omodimerizzazione funzione specifica: recettori beta-adrenergici mediano l'attivazione catecolamine indotta adenilciclasi attraverso l'azione delle proteine ​​G. Il recettore beta-2-adrenergici lega epinefrina con approssimativamente 30 volte maggiore affinità di quanto non faccia noradrenalina. Gene Nome: ADRB2 UniProt ID: P07550 Peso Molecolare: 46458,32 Da Riferimenti Isaza C, Henao J, Ramirez E, Cuesta F, Cacabelos R: varianti polimorfiche del recettore (ADRB2) gene beta2-adrenergici e ADRB2 legati dislipidemia propanolol indotta la popolazione colombiana. Metodi Trova Exp Clin Pharmacol. 2005 May27 (4): 237-44. PubMed: 16082424 Rouget C, Barthez O, Goirand F, Leroy MJ, Breuiller-Fouché M, Rakotoniaina Z, Guerard P, Morcillo EJ, Advenier C, Sagot P, Cabrol D, Dumas M, Bardou M: La stimolazione del recettore adrenergico ADRB3 induce rilassamento delle arterie placentari umane: influenza della preeclampsia. Biol Reprod. 2006 Jan74 (1): 209-16. Epub 2005 Settembre 21. PubMed: 16.177.222 Illingworth CJ, Gooding SR, Winn PJ, Jones GA, Ferenczy GG, Reynolds CA: la polarizzazione classica in ibrido QM / MM metodi. J Phys Chem A. Maggio 2006 25110 (20): 6487-97. PubMed: 16706406 Horinouchi T, Morishima S, T Tanaka, Suzuki F, Tanaka Y, Koike K, Miwa S, Muramatsu I: Diversi cambiamenti di membrana plasmatica beta-adrenergici nel cuore di ratto dopo la somministrazione cronica di propranololo, atenololo e bevantololo. Life Sci. 2007 Luglio 1281 (5): 399-404. Epub 2007 Giugno 16. PubMed: 17.628.611 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto antagonista Funzione Generale: Proteine ​​attività omodimerizzazione funzione specifica: recettori beta-adrenergici mediano l'attivazione catecolamine indotta adenilciclasi attraverso l'azione delle proteine ​​G. Beta-3 è coinvolto nella regolazione della lipolisi e la termogenesi. Gene Nome: ADRB3 UniProt ID: P13945 Peso Molecolare: 43.518,615 Da Riferimenti Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Berg T, Piercey BW, Jensen J: Ruolo beta1-3-adrenergici nel controllo della pressione sanguigna a riposo e durante tiramina indotta rilascio di norepinefrina in ratti spontaneamente ipertesi. Ipertensione. 2010 May55 (5): 1224-1230. doi: 10,1161 / HYPERTENSIONAHA.109.149286. Epub 2010 Mar 15. PubMed: 20.231.523 Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto altro / sconosciuto Funzione Generale: serotonina attività del recettore funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato per 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive. Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modula l'attività di effettori a valle, come ciclasi. i membri della famiglia beta-arrestina inibiscono la segnalazione via G pro. Gene Nome: HTR1A UniProt ID: P08908 Peso Molecolare: 46.106,335 Da Riferimenti Smejkal-Jagar L, M Boranic: serotonina e agenti serotoninergici influenzano la proliferazione delle cellule linfoidi normali e trasformate. Immunopharmacol Immunotoxicol. 1995 Feb17 (1): 151-62. PubMed: 7759768 Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto altro / sconosciuto Funzione Generale: serotonina attività del recettore funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato per 5-idrossitriptamina (serotonina). Anche funziona come un recettore per i derivati ​​dell'ergot alcaloidi, vari farmaci ansiolitici e antidepressivi e altre sostanze psicoattive, come dietilamide dell'acido lisergico (LSD). legame ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modula l'attività di. Gene Nome: HTR1B UniProt ID: P28222 Peso Molecolare: 43.567,535 Da Riferimenti Bailey SR, Elliott J: prova per diversi recettori 5-HT1B / 1D che mediano la vasocostrizione delle arterie digitali equini e le vene. Eur J Pharmacol. 1998 agosto 21355 (2-3): 175-87. PubMed: 9760032 Choppin A, OConnor SE: Presenza di vasocostrittori recettori 5HT1-like rivelati da precontraction di coniglio isolato mesenterica. Br J Pharmacol. 1995 Jan114 (2): 309-14. PubMed: 7881730 Enzimi Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto inibitore substrato generale Funzione: attività Ossidoreduttasi, che agisce per i donatori associati, con l'incorporazione o la riduzione di ossigeno molecolare, ridotto Flavin o flavoprotein come un donatore, e l'incorporazione di un atomo di ossigeno funzione specifica : i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Maggiormente attivo in catalizzare 2-idrossilazione. La caffeina è metabolizzata principalmente dal CYP1A2 del citocromo nel fegato attraverso una N. iniziale Gene Nome: CYP1A2 UniProt ID: P05177 Peso Molecolare: 58293,76 Da Riferimenti Yoshimoto K, Echizen H, K Chiba, Tani M, Ishizaki T: Identificazione delle isoforme CYP umane coinvolte nel metabolismo degli enantiomeri propranololo - N-desisopropylation è mediato principalmente dal CYP1A2. Br J Clin Pharmacol. 1995 Apr39 (4): 421-31. PubMed: 7640150 Brosen K: interazioni farmacologiche e il sistema del citocromo P450. Il ruolo del citocromo P450 1A2. Clin Pharmacokinet. 199.529 Suppl 1: 20-5. PubMed: 8846619 Wang B, Zhou SF: composti sintetici e naturali che interagiscono con il citocromo P450 1A2 umano e le implicazioni nello sviluppo di farmaci. Curr Med Chem. 200916 (31): 4066-218. PubMed: 19754423 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, R Winnenburg, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi dei CYP - interazioni farmacologiche. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 Carrillo JA, Benitez J: interazioni farmacocinetiche clinicamente significative tra la caffeina nella dieta e farmaci. Clin Pharmacokinet. 2000 Aug39 (2): 127-53. PubMed: 10976659 Masubuchi Y, Hosokawa S, T Horie, Suzuki T, S Ohmori, Kitada M, S Narimatsu: isoenzimi del citocromo P450 coinvolti nel metabolismo propranololo in microsomi epatici umani. Il ruolo del CYP2D6 come anello-idrossilasi e CYP1A2 come N-desisopropylase. Drug Metab Dispos. 1994 Nov-DEC22 (6): 909-15. PubMed: 7895609 interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction tabella di collegamento Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato Funzione Generale: steroidi idrossilasi funzione specifica: responsabile del metabolismo di molti farmaci e sostanze chimiche ambientali che si ossida. E 'coinvolto nel metabolismo di farmaci come antiaritmici, antagonisti adrenergici, e antidepressivi triciclici. Gene Nome: CYP2D6 UniProt ID: P10635 Peso Molecolare: 55768,94 Da Riferimenti Yoshimoto K, Echizen H, K Chiba, Tani M, Ishizaki T: Identificazione delle isoforme CYP umane coinvolte nel metabolismo degli enantiomeri propranololo - N-desisopropylation è mediata principalmente da CYP1A2. Br J Clin Pharmacol. 1995 Apr39 (4): 421-31. PubMed: 7640150 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, R Winnenburg, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450 tra cui uno strumento per l'analisi dei CYP - interazioni farmacologiche. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 Lewis DF, Modi S, Dickins M: Relazione struttura-attività per i substrati del citocromo P450 umano e inibitori. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May34 (1-2): 69-82. PubMed: 11996013 interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction tabella di collegamento Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto substrato di funzione Generale: steroidi idrossilasi funzione specifica: responsabile del metabolismo di un certo numero di agenti terapeutici, come il farmaco anticonvulsivante S-mephenytoin, omeprazolo , proguanil, alcuni barbiturici, diazepam, propranololo, citalopram e imipramina. Gene Nome: CYP2C19 UniProt ID: P33261 Peso Molecolare: 55.930,545 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo su enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction tabella di collegamento Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: Vitamina D3 25-idrossilasi attività funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo su enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction tabella di collegamento Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: Ossigeno vincolante funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Gene Nome: CYP3A5 UniProt ID: P20815 Peso Molecolare: 57.108,065 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo su enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction tabella di collegamento Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: Ossigeno vincolante funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Gene Nome: CYP3A7 UniProt ID: P24462 Peso Molecolare: 57525,03 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo su enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction tabella di collegamento Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione generale: La vitamina D 24-idrossilasi attività funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Gene Nome: CYP1A1 UniProt ID: P04798 Peso Molecolare: 58.164,815 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo su enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 vettori Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano non Funzione generale: non disponibile funzione specifica: Funzioni come proteina di trasporto nel flusso sanguigno. Lega vari ligandi all'interno del suo campo di beta-barile. lega anche droghe sintetiche e influenza la distribuzione e la disponibilità nel corpo. Appare a funzionare nel modulare l'attività del sistema immunitario durante la reazione di fase acuta. Gene Nome: ORM1 UniProt ID: P02763 Peso Molecolare: 23511,38 Da Riferimenti Ferry DG, Caplan NB, Cubeddu LX: Interazione tra antidepressivi e alfa antagonisti del recettore 1-adrenergici sul legame alfa glicoproteina 1-acida. J Pharm Sci. 1986 Feb75 (2): 146-9. PubMed: 2870173 Trasportatori Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: quaternario gruppo ammonio attività transmembrana trasportatore funzione specifica: media assorbimento tubolare di composti organici dalla circolazione. Media l'afflusso di agmatine, dopamina, noradrenalina (norepinefrina), la serotonina, la colina, famotidina, ranitidina, Histamin, creatinina, amantadina, memantina, acriflavine, 4-4- (dimetilammino) - styryl-N-metilpiridinio ASP, amiloride, metformina, N-1-metilnicotinamide (NMN), tetraetilammonio (TEA), 1-metil-4-phenylpyridiniu. Gene Nome: SLC22A2 UniProt ID: O15244 Peso Molecolare: 62579,99 Da Riferimenti Dudley AJ, Bleasby K, Marrone CD: Il catione trasportatore organico OCT2 media l'assorbimento di antagonisti beta-adrenergici attraverso la membrana apicale di rene LLC-PK (1) monostrati cellulari . Br J Pharmacol. 2000 Sep131 (1): 71-9. PubMed: 10960071 Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato generale Funzione: Xenobiotic-trasporto attività ATPasi funzione specifica: pompa di efflusso energia-dipendente responsabile della diminuzione accumulo del farmaco nelle cellule multiresistenti. Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr: gruppi distinti di multiresistenza ai farmaci modulanti agenti sono distinta dalla concorrenza di anticorpi specifici per P-glicoproteina. Biochem Biophys Res Commun. 2004 Mar 19315 (4): 942-9. PubMed: 14985103 DEmanuele A, Jevprasesphant R, Penny J, Attwood D: L'uso di un profarmaco dendrimero-propranololo per bypassare trasportatori di efflusso e migliorare la biodisponibilità orale. J Release Control. 2004 Mar 2495 (3): 447-53. PubMed: 15023456 Questo progetto è supportato dal Canadian Institutes of Health Research (premio 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta portando Canadas strategia genomica nazionali con 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.